执业药师考试《药专一》考点14:药物与药物制剂
我们通常所说的药物是指用以预防、治疗及诊断疾病的物质。根据来源,可将药物分为三大类:中药与天然药物、化学药物和生物技术药物。
但是无论哪一种药物,都不能直接应用于患者,它们在临床应用之前,都必须制成适合于医疗预防应用,并具有与一定给药途径相对应的形式,此种形式称之为药物剂型,简称剂型。剂型是患者应用并获得有效剂量的药物实体,剂型也是药物临床使用的最终形式,如片剂、注射剂、胶囊剂、软膏剂、栓剂等等。药物与剂型二者完美结合就构成了所谓的药物制剂,如药物阿司匹林,制成肠溶片的剂型,就构成了药物制剂阿司匹林肠溶片。当然,药物制剂中除了主药之外,还有附加剂的存在,如片剂一般还会加入填充剂、润滑剂、崩解剂、粘合剂等物质辅助。
一、药物制成制剂后对药物本身性质有哪些影响呢?
1.可以改变药物的作用速度。
①注射剂、吸入气雾剂等,发挥药效很快,常用于急救;
②缓释、控释制剂等属长效制剂。医生可按疾病治疗的需要可选用不同作用速度的剂型。
2.剂型可改变药物的作用性质。
①硫酸镁口服剂型用作泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、抗惊厥作用;
②依沙吖啶1%注射液用于中期引产,但0.1%~0.2%溶液局部涂敷有杀菌作用。
3.改变剂型可降低(或消除)药物的不良反应。
①氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但可引起心跳加快,若改成栓剂则可消除这种不良反应。
②缓释与控释制剂能保持血药浓度平稳,从而在一定程度上可降低药物的不良反应。
4.剂型可产生靶向作用。
脂质体(一种静脉注射的新剂型)是具有微粒结构的制剂,在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,使药物在肝、脾等器官浓集性分布,即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。
5.剂型可影响疗效。
固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,药物晶型、药物粒子大小的不同,也可直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
药品是特殊商品,药剂学研究是药品研发的最后一环,药物制剂是医药工业的最终产品,是药物研发的最终体现。因此药剂学的主要任务就是制备出安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。也要创新新剂型,研发药用辅料,发展新技术,从而为临床降低药物不良反应,提高药理作用做出应有的贡献。
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