执业药师《药学专业知识一》药理学知识点(2)
苯二氮卓类
一、药理作用及临床应用
(一)抗焦虑 苯二氮卓类小剂量即有较好抗焦虑作用,改善忧虑、激动和失眠症状。其作用部位可能在边缘系统,可用于焦虑症治疗。
(二)镇静、催眠 可缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间。本类药物对快动眼睡眠时相影响较小,停药后代偿性反跳较轻,易于停药。由于这类药物安全性好,镇静、催眠疗效确切,目前已取代巴比妥类等传统镇静催眠药,尚可用于麻醉前给药。也可用于心脏电击复律或内镜检查前给药,常用地西泮静脉注射。
(三)抗惊厥 本类药物均有抗惊厥作用,地西泮和三唑仑的作用尤为明显。可用于治疗破伤风、子痫、小儿高热和药物中毒所致惊厥。地西泮是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。
(四)中枢性肌肉松弛 对大脑损伤所致肌肉僵直有一定缓解作用。
二、作用机制
研究证明,脑内存在着可与地西泮特异性结合的苯二氮卓受体。其分布密度以皮质为最高,其次为边缘系统和中脑,再次为脑干和脊髓。这一分布状态与脑内抑制性递质γ—氨基丁酸(GABA)的GABA,受体的分布基本一致。苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应,并能促进GABA与 GABA,受体结合。已知GABA,受体是氯离子通道的门控受体,由二个α和二个β亚基(α2β2)构成Cl—通道,其中β亚单位上有GABA受点,GABA与此受点结合,Cl—通道开放,Cl-内流增加,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体,邯陵受体激动时,可促进 GABA与GABA,受体结合而使CI-通道开放频率增加,Cl-内流增加。此即为目前关于GABA,受体—苯二氮卓受体—C1—通道大分子复合体的概念。
酚妥拉明的药理作用
酚妥拉明选择性阻断α受体。
(一)血管 静脉给药可使血管扩张、血压下降。其作用机制主要为直接扩张血管,大剂量为α受体阻断作用。
(二)心脏 兴奋心脏,使心脏收缩力增强,心率加快,排出量增加。此效应部分是由于血管扩张、血压下降而反射引起;部分与药物阻断突触前膜α2受体、进而促进去甲肾上腺素释放有关。
(三)其他 尚有拟胆碱作用,胃肠平滑肌兴奋,组胺样作用,促胃酸分泌及引起皮肤潮红等作用。
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