执业药师考试《药专二：临床药理学》复习考点17：药物转化的方式、步骤与意义

　　药物转化的方式、步骤与意义

　　药物的转化过程一般分为两个时相进行：第Ⅰ时相是氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)过程。该过程可在药物分子结构中引入或暴露出一些极性基团(如产生羟基、羧基、巯基、氨基等)，使药物药理活性减弱或消失，称为灭活(inactivation);但也有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化(activation)，如糖皮质激素泼尼松只有在体内还原为泼尼松龙后，才具有药理活性。第Ⅱ时相是结合(conjugation)过程，该过程可使药物分子结构中已暴露出来的极性基团与体内的其他化学成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共价键结合，使药物分子生成更易溶于水且极性更高的代谢物，以利于药物的彻底消除。