执业药师考试《中药专一》考点04：中药体内过程及中药药理毒理

七、中药体内过程及中药药理毒理

机体对中药的作用，主要是研究中药接触或进入机体后，吸收、分布、代谢和排泄的过程。

(一)中药体内过程及其影响因素

药物吸收以后在体内所发生的过程称为药物的配置;代谢和排泄过程又称为药物的消除。

1、吸收

吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程。除血管内给药外，药物应用后都要经过吸收才能进入体内。不同给药途径与方法可能有不同的体内过程。口服药物的吸收部位主要是胃肠道;非口服给药的药物吸收部位包括肌肉组织、口腔、皮肤、直肠、肺、鼻腔和眼部等。

影响因素：(1)生理因素：①胃肠液的成分和性质;②胃排空速率;③其他：胃肠本身的运动以及食物。

(2)药物因素：①药物的脂溶性和解离度：脂溶性大的药物和未解离的分子型药物吸收较好。

②药物的溶出速度，难溶性药物溶出是吸收的限制因素，可通过减小粒径、用药物亚稳定型晶体、制成盐类和固体分散体等方法加快溶出。

(3)剂型因素：①固体制剂的崩解与溶出;②剂型：不同给药途径药物吸收的快慢顺序一般为：静脉>吸入>肌内>皮下>舌下或直肠>口服>皮肤;口服制剂药物吸收的快慢顺序一般为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片;③制剂处方及其制备工艺。

2、分布

分布是药物吸收后。由循环系统送至体内各脏器组织的过程。

影响因素：(1)药物与血浆蛋白结合的能力：与血浆蛋白结合的药物不能透过血管壁，游离型药物则能自由向组织器官转运。(2)血液循环和血管透过性：药物分布的速度主要取决于血液循环的速度，其次是毛细血管通透性。(3)药物与组织的亲和力：药物的选择性分布主要取决于生物膜的转运特性，其次是药物与不同组织亲和力的不同。(4)血脑屏障(脂溶)与血胎屏障(随着胎儿生长通透性增加)。

3、代谢

代谢是药物在体内发生的化学结构改变的过程。药物代谢的主要部位在肝脏，但代谢也发生在血浆、胃肠道、肠黏膜、肺、皮肤、肾、脑和其他部位。

影响因素：(1)给药途径：给药途径不同所引起代谢的差异通常与首过效应有关;(2)给药剂量与体内酶的作用;(3)生理因素：性别、年龄、个体差异、饮食及疾病状态等。

4、排泄

排泄系指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。药物及其代谢产物主要经肾排泄，其次是胆汁排泄。也可由乳汁、唾液、汗腺等途径排泄。药物的肾排泄包括肾小球滤过(与血浆蛋白结合药物不被滤过)、肾小管重吸收(脂溶性非解离易吸收)和肾小管分泌(主动转运过程)。胆汁中排泄的药物或药物代谢物，在小肠中重新吸收进入肝门静脉的现象称为肝肠循环。